Гелиомицин был выделен из грибов-актиномицетов и внедрен в медицинскую практику в московском НИИ по изысканию новых антибиотиков имени Г. Ф. Гаузе еще в 1950-х годах. Не так давно у него было обнаружено и противоопухолевое действие, изучением которого занималась большая команда ученых из России и других стран.
На основе молекулы гелиомицина профессор Российского химико-технологического университета (РХТУ) Андрей Щекотихин и его соавторы сумели синтезировать ряд новых соединений с потенциально большей противоопухолевой эффективностью.
По словам одного из участников работы, сотрудника химфака МГУ Александра Штиля, работа заключалась в оптимизации химической структуры и исследовании новых свойств, предсказать которые заранее сегодня еще слишком сложно. Авторам удалось получить 17 новых аминометилированных производных с большей растворимостью в воде, чем у самого гелиомицина, плохая растворимость которого сильно ограничивает его применение.
Эксперименты на культурах раковых клеток печени подтвердили противоопухолевое действие самого гелиомицина и испытанных производных. Ученые продемонстрировали, что некоторые из них воздействуют на белки — участники работы механизмов окислительного стресса — и запускают контролируемую гибель раковых клеток в результате апоптоза. Одно из новых веществ демонстрировало высокое сродство к ДНК и ингибированию топоизомеразы 1, что делает его наиболее перспективным кандидатом для создания новейших противоопухолевых средств.
О работе ученые рассказывают в статье, опубликованной в European Journal of Medicinal Chemistry.
Ранее дальневосточные биологи выделили из глубоководного существа экстракт, останавливающий раковые клетки.